2012年5月13日日曜日

活性発現の構造部分に特徴がある化合物 | 環変性ステロイドを含む、シクロペンタ(a)ヒドロフェナントレン | β−17位が炭素原子で置換されていないもの



【課題】疎水性治療剤の送達のためのトリグリセリドを含まない薬学的組成物の提供。
【解決手段】疎水性治療剤、特に性ホルモンおよびキャリアを含み、該キャリアは、疎水性界面活性剤および親水性界面活性剤の組み合わせから形成される薬学的組成物。この組成物は、水溶液で希釈した際に、透明な水性分散物を形成するような量の、親水性界面活性剤および疎水性界面活性剤、この透明な水性分散物内に可溶化された、第一の量の疎水性治療剤、ならびに可溶化されないままであるが分散した、第二の量の疎水性治療剤を含有する。


【課題】活性エストロゲン化合物の混合物を有する組成物を提供する。
【解決手段】エストロゲン化合物の混合物を含む組成物であって、前記混合物中には、天然から得られたウマ抱合エストロゲン製品に存在する不純物が存在せず、前記混合物は抱合エストロン、抱合エクイリン、抱合Δ8,9−デヒドロエストロン、抱合17α−エストラジオール、抱合17α−ジヒドロエクイリン、抱合17α−ジヒドロエクイリン、抱合17β−エストラジオール、抱合エクイレニン、抱合17α−ジヒドロエクイレニン、および抱合17β−ジヒドロエクイレニンの塩を含み、抱合エストロンの塩と、抱合エクイリンの塩との合計量の割合は、70ないし95重量%であり、抱合エストロンの塩に対する抱合エクイリンの塩の存在割合は、0.25ないし0.75である、前記組成物。該組成物を含む血管運動症状� ��萎縮性膣炎、骨粗鬆症等の処置のための医薬品。


【課題】疎水性薬物(特にはステロイド類)の投与のための医薬組成物及び剤形を提供する。
【解決手段】医薬組成物は、疎水性薬物(好ましくはステロイド)の療法有効量;可溶化剤(好ましくはビタミンE物質);及び界面活性剤を含む。疎水性薬物とビタミンE物質との間における相乗作用により、該有効成分及び該可溶化剤の両方の分散が改善された医薬調剤が得られる。分散が改善する結果、医薬組成物は、投与に際してのバイオアベイラビリティーが改善される。患者に投与される疎水性薬物のバイオアベイラビリティーを改善する方法もまた提供される。


血小板機能不全疾患

【課題】同素形有機化合物の、固体結晶化された成形粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】以下の工程:(a)2以上の同素形有機化合物から本質的になる混合物を作る工程であって、前記各化合物が、混合した結晶性の、無定形の、又は結晶性と無定形との組み合わせの形態である工程;(b)前記混合物を複数の球状粒子に加工する工程;(c)前記球状粒子を、前記各同素形有機化合物の1以上の溶剤の蒸気を含む雰囲気に、前記各同素形有機化合物の固体結晶化が行われ、その最も安定な結晶形態になるのに十分な時間、暴露する工程;及び(d)前記粒子を回収する工程を含むことを特徴とする方法。
更に、本発明は、同素形有機化合物の極めて安定な成形粒子を提供するものである。本発明の粒子は、所望の用途によって成形することが出来る。その様な粒子の好ましい形状は、微小球体であり、特に、約1〜約1,000ミクロンの直径を有する微小球体である。本発明の安定な成形粒子は薬理学的製剤、特に持続的放出と均一な生体利用性が望まれる場合の製剤の製造に特に良く適合する。貯蔵安定性粒子は、同素形有機化合物の固体結晶化によって形成される。本発明の固体結晶化方法は、元の粒子寸法の損失或いは劣化無しに前記同素形化合物の貯蔵安定性結晶形態を達成する手段を提供する。


【課題】性腺機能低下症、女性の閉経期症候、女性の性欲障害、機能減退性性障害及び副腎不全の症候を治療するための製剤を提供する。
【解決手段】アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、又はその組合せからなる活性薬と、アルカノールと、多価アルコールと、浸透エンハンサーとを含む送達媒体とを含む。製剤は、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸及び長鎖脂肪エステルがなく、該製剤の使用中の望ましくない臭い及び刺激を回避する。


【課題】本発明は女性用の新規な経皮的排卵制御系および排卵を制御する方法に関する。
【解決手段】裏層、最少の効果的な毎日の用量のエストロゲンおよびプロゲスチンが中に分散され、そして経皮吸収のために放出される固体吸収接着剤ポリマーマトリックスの隣接層を含んで成る、女性用の排卵制御のための経皮的避妊薬送達系(TCDS)を記載する。現在好適であるのは、合成エストロゲン、エチニルエストラジオールおよび合成プロゲスチン、レボノルゲルトレルの使用である。これら2種のステロイド系避妊薬と一緒に、2.0:1:1:0.8〜6:1:1:0.8の特定の重量比でブレンドしたカプリン酸を含む数種の化学的皮膚浸透強化剤を接着剤ポリマーマトリックス中に均一に分散させる。本発明はまた経皮的品薬送達系を使用した排卵制御法も提供する。


腎inusssicxiencyと高血圧ICD-9-CM

【課題】外傷性中枢神経系損傷、より詳細には、外傷性脳損傷を受けている被験体を治療する方法の提供。
【解決手段】本方法は、プロゲステロンの一定レベル、または2段階レベル投与レジームを含む治療を含む。一方法では、少なくとも1サイクルの治療を、治療を要する被験体に実施することを含む。この治療サイクルは、治療的に有効な2段階レベルの静脈投与レジームでプロゲステロンを投与することを含む。この2段階レベル投与レジームは、時間当たりの注入用量のより多いプロゲステロンが被験体に投与される第1期間、それに続いて、時間当たりの注入用量のより少ないプロゲステロンが被験体に投与される第2期間を含み得る。


【課題】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】毛成長を刺激することによって利益を受ける状態を処置するための薬学的組成物であって、該組成物が、少なくとも3つのアミノ酸およびC末端官能基を有するペプチドを含有し、該C末端官能基が、エポキシド、−B(OR)基、−S(OR)基および−SOOR基からなる群から選択され、ここで、RがH、アルキル(C1〜6)またはアリールであり、但し、該C末端官能基が−B(OR)である場合、該ペプチドは、leu−leu−leuではなく、そして該C末端官能基がエポキシドである場合、該化合物は、エポキソミシンではなく、該化合物は、プロテアソーム活性を阻害するか、またはプロテアソームタンパク質の産生を阻害する、薬学的組成物。


【課題】化合物7α−[9−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロペンチルスルフィニル)ノニル]エストラ−1,3,5(10)−トリエン−3,17β−ジオールを含有する、注射による投与に適する新規な徐放性製剤を提供する。
【解決手段】フルベストラント、製剤の容積当たり30重量%以下の医薬的に許容できるアルコール類、製剤の容積当たり少なくとも1重量%の、リシノレエートビヒクルに混和性の医薬的に許容できる非水性エステル系溶剤、および注射後少なくとも2週間は少なくとも2.5ng/mlの血漿フルベストラント濃度を達成しうる製剤を調製するのに十分な量のリシノレエートビヒクルを含む、筋肉内注射に適する医薬製剤。


【課題】ザクロの種子から有効にエストラジオールを抽出し、そのエキス、及び、その有効成分を含有する医薬組成物、飲食物、化粧品、並びに、それらの使用方法を提供すること。
【解決手段】ザクロの種子を粉砕した粉砕試料から抽出したエストラジオールを含有するザクロ種子抽出エキスとする。エストラジオールは、ザクロ種子の粉砕試料から抽出溶媒により一次溶液を抽出し、それを減圧濃縮後に希釈し、アルキル鎖化学結合型の分離剤に通液し、抽出溶媒により二次溶液を抽出し、次いで、それを減圧濃縮し、イオン交換型の分離剤に通液し、有機溶媒により抽出してもよい。アスタキサンチンまたはプラチナシルバーコロイド溶液を添加してもよい。


"脊柱側弯症治療センター" 、ハーシュ

【課題】経口用結合型エストロゲン錠剤に関連する問題(例えば、不溶性、不安定性および錠剤の亀裂)を克服または改善する経口用錠剤処方物を提供すること。
【解決手段】経口用結合型エストロゲン処方物が開示され、記載される。一局面において、この経口用処方物は、コアと、このコア上の1種以上のコーティングとを有する錠剤であり得る。結合型エストロゲン成分に加えて、このコアは、1種以上の有機性賦形剤および1種以上の無機性賦形剤を含み得る。一局面において、この有機性賦形剤は、約20%(w/w)未満のセルロース成分、および約50%(w/w)未満の糖成分を含み得る。別の局面において、この無機性賦形剤は、約10%(w/w)未満のリン酸三カルシウム成分を含み得る。なお別の局面において、この処方物は、約40℃および約75% 相対湿度で約2ヶ月間保管した場合に、亀裂を生じない。


【課題】避妊又はホルモン補充療法において使用し得る遅延放出性エストラジオール-プロゲステロン製剤の提供。
【解決手段】いずれか又は双方が非晶質又は多形である、コレステロールと1:1モル比で配合したエストラジオールの成形粒子がプロゲステロンと35〜75μm直径のミクロスフィアとして配合されている、低溶解速度を示す調合製剤。


【課題】緑内障、高眼圧の緑内障、正常眼圧緑内障、血管新生老人性黄斑変性症、老人性黄斑病変、中心性網脈絡膜炎、黄斑変性症、老人性黄斑変性症、黄斑円孔、白内障、老人性白内障、眼底出血、網膜中心動脈閉塞症、眼底動脈硬化症、光視症、糖尿病性網膜症、網脈絡膜萎縮、近視による眼底病変、網膜および脈絡膜の血管新生病変、網膜芽細胞腫、悪性黒色腫又はその他の悪性腫瘍、卵巣除去による白内障、TGFβによる白内障、黄斑線維増殖症(黄斑上膜)、網膜中心静脈(分枝)閉塞症、網膜裂孔,網膜剥離、増殖性網膜症、網膜色素変性症、角膜炎、角膜混濁、角膜ビラン、角膜上皮剥離、角膜潰瘍、モーレンズ角膜潰瘍、角膜内皮細胞変性や脱落、角膜変性症、流行性角結膜炎、霰粒腫、虹彩炎、ぶどう膜炎、自己免疫� �患、網脈絡膜炎、虹彩毛様体炎、眼精疲労、各種疾患による視野狭窄、視神経萎縮、視神経炎、虚血性視神経症、動体視力低下、色覚異常、老眼、近視、遠視、乱視などの屈折異常等の各種眼疾患を効果的に治療する新規な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】サーチュインを活性化する物質を含有する眼疾患治療用組成物。


【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のIGF1Rインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。



【課題】乳癌、特に1種または複数の既知の乳癌治療薬による治療に耐性である癌を治療する方法、および薬物療法に対する患者の反応を予測するための関連する患者選択戦略を提供する。
【解決手段】PIK3CA遺伝子増幅、PIK3CAの変異、およびPTENタンパク質発現の減少の1つまたは複数の存在または不在を患者において検出するステップ、ならびにpan−ErbBチロシンキナーゼ阻害剤を対象に投与することによって、それらの1つまたは複数の存在に関して陽性である患者を治療するステップを含む。


【課題】中高年の女性の血中女性ホルモン(エストロゲン)欠乏を補う、安全かつ安価、かつ手軽な手段を食品の形で提供する。
【解決手段】蒸した原料大豆を無菌室内に移し、純粋培養されたRhizopus microsporus var.oligosporusを加え、よく混ぜる。これをステンレスバットに入れ、35℃で12時間保温した後、インキュベーターから取り出し、室温の棚に移して24時間置く。菌糸が全体にいきわたったことを確認して、100℃のオーブンに1時間置いて殺菌する。得られた大豆発酵物を冷凍保存し、解凍後に1.8倍量の75%エタノールを加えて粉砕後、遠心分離で上清を分離する。沈殿に1.7倍量の50%エタノールを加えて粉砕した後に、遠心分離で上清を分離する。2回の遠心分離で得た上清を混ぜ、固形分含量が20%になるまで加熱濃縮する。それを加熱殺菌すると、エストロゲン活性を含有する液体食品が得られる。


【課題】非中毒性の片頭痛薬物の処方による、効果的な片頭痛の処置の提供。
【解決手段】本発明は、糖質コルチコイドレセプターの生物学的作用を阻害し得る薬剤が、被験体における片頭痛を処置するための方法で使用され得るという知見に関する。本発明の方法は、片頭痛を処置する必要のある被験体における片頭痛を処置する方法であって、該方法は、該被験体における片頭痛を処置するために効果的な量の糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストを該被験体に対して投与する工程を包含する。(i)ただし、該被験体は、糖質コルチコイドレセプターアンタゴニストでの処置を他の点では必要としておらず、そして(ii)ただし、該被験体はまた、トリプタン、または任意の他の薬学的に処方される実体であって、シトクロムP450−3A4アイソザイムによって優先的に代謝される実体のいずれ� �よっても処置されていない。


【課題】本発明の目的は、最小限の副作用を伴って、エストロゲンが引き起こす子宮内膜症の症状を阻害する手段を提供することである。
【解決手段】本発明は、アロマターゼ阻害剤、プロゲスチンおよびエストロゲンの組み合わせを使用した子宮内膜症の処置方法が提供する。本発明はまた、当該組み合わせを含む医薬製剤を提供する。



【課題】新規な避妊薬の提供。
【解決手段】合計28日の投与周期において月経周期1日目に開始して配量形態を23日間または24日間投与した後、5日間または4日間ピルを投与しないか、空ピルを投与することにより、17β−エストラジオール2.0〜6.0 mgおよびエチニルエストラジオール0.015〜0.020 mgから選択したエストロゲンと、ゲストデン0.05〜0.075 mg、レボノルゲストレル0.075〜0.125 mg、デソゲストレル0.06〜0.15 mg、3−ケトデソゲストレル0.06〜0.15 mg、ドロスピレノン0.1〜0.3 mg、シプロテロン酢酸0.1〜0.2 mg、ノルゲスチメート0.2〜0.3 mgおよびノレチステロン0.35ないし0.75 mgから選択したゲスタゲンとを含む避妊用組合せ組成物。


【課題】活性成分が水分または周辺環境から保護される生物接着性錠剤を提供する。
【解決手段】活性成分は、代謝から、水分、酵素、pH作用による分解から保護され、制御速度で生物学的利用性を発揮する。活性成分は、製造時に水分から保護され、さらに重要なことに、患者が錠剤を緩やかな制御速度で利用する後まで水分から保護される。この漸進的水和機能によりフラクションである活性成分の部分のみが吸収に利用され、投与後長時間保護される生体接着性錠剤。




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